Зомета — инструкция по применению, состав, действие

Лекарственные формы Зометы:

  • Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).Зомета — инструкция по применению, состав, действиеВспомогательные компоненты:

  • Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
  • Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Зомета предназначен для лечения:

  • Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
  • Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • Беременности;
  • Кормлении грудью;
  • Тяжелых нарушениях функции почек;
  • Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

  • Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
  • При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).
  • Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:
  • 50-60 – 3,5 мг;
  • 40-49 – 3,3 мг;
  • 30-39 – 3 мг.

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина.В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

  • Головная боль;
  • Конъюнктивит;
  • Тошнота и/или рвота, анорексия;
  • Миалгия, боли в костях, артралгия;
  • Нарушение функции почек;
  • Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
  • Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
  • Расстройства сна, тревога;
  • Затуманивание зрения;
  • Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
  • Диспноэ, кашель;
  • Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
  • Судороги мышц;
  • Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
  • Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
  • Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

  • Панцитопения;
  • Спутанность сознания;
  • Увеит, эписклерит;
  • Брадикардия;
  • Ангионевротический отек;
  • Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния.

Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию.

Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

  • при дегидратации;
  • у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
  • при слишком быстром введении раствора;
  • при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
  • при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
  • при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.
  1. Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.
  2. Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.
  3. При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.
  4. При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Аналоги

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).

Зомета: инструкция по применению

Зомета — инструкция по применению, состав, действиеЗомета относится к синтетическим препаратам, назначаемым для лечения метастаз в кости при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска, состав

  • Медикамент производят в форме бесцветной, прозрачной жидкости-концентрата для изготовления инфузионных растворов.
  • 1 флакон объемом 5 мл содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.
  • В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций, маннитол, азот и цитрат натрия.

Фармакологические свойства

Золедроновая кислота избирательно воздействует на кость, поскольку обладает высоким сродством к костной ткани. Главный компонент препарата не оказывает негативного влияния на механические свойства, минерализацию и формирование кости.Медикамент угнетает резорбцию костной ткани, проявляет противоопухолевое действие, что помогает бороться с метастазами в кости.Также лекарство Зомета назначают пациентам с раком предстательной железы, молочных желез. Препарат понижает потребность в лучевой терапии, хирургических вмешательств, понижает опухолевую гиперкальциемию. Медикамент угнетает прогрессирование болевых ощущений.

Показания к применению

Препарат Зомета назначают при:

  • Терапии после операционных осложнений;
  • Компрессии позвоночника;
  • Повышенном количестве кальция в организме при онкологических заболеваниях;
  • Снижении костной массы в период маммологических онкологических болезней;
  • Потребности снижения осложнений после лучевого облучения;
  • Лечении переломов кости патологического свойства.

Режим дозирования

После разведения медикамента проводятся внутривенные инъекции. Приготовление концентрата проводят при помощи 500 мл 5% раствора декстрозы или 500 мл раствора хлорида натрия. Длительность проведения инфузии должна составлять 15 минут.https://www.youtube.com/watch?v=2m1LTAAGL4kПри поражении костной ткани в период онкологических заболеваний назначают дозировку 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.При снижении костной массы, патологических переломах при онкологических маммологических заболеваниях назначают дозировку 4 мг 1 раз в 6 месяцев. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При повышенном количестве кальция в период онкологических патологий назначают дозировку 4 мг. Только при отсутствии признаков дегидратации у больного разрешают проводить данные инфузии.

В случае если у пациента гиперкальциемия в период онкологического заболевания и параллельно имеется нарушение деятельности почек, назначают дозировку 4 мг. При этом инфузию разрешают проводить только после проведения клинических анализов и оценки вероятности рисков от применения лекарства.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие заболеваний почек, нарушение электролитного состава, изменение количества магния, фосфора и кальция в крови.При передозировке назначают инъекции глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

  1. При параллельном приеме антибиотиков, противоопухолевых препаратов, анальгетиков и диуретиков не наблюдалось значительных взаимодействий.
  2. При совместном применении аминогликозидов следует быть осторожными, потому что подобная комбинация может привести к возрастанию длительности снижения количества кальция в крови.
  3. Одновременно применяя медикаменты, обладающие нефротоксичным эффектом, также следует быть осторожными.
  4. При комбинации препарата Зомета с талидомидом у больных с многочисленной миеломой может повыситься вероятность появления нарушений в работе почек.
  5. Готовый раствор препарата Зомета запрещается перемешивать с инфузиями, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор Рингера).

Лактация и беременность

Лекарство Зомета противопоказано назначать пациенткам в период лактации и беременности.

Побочные действия

Применение медикамента может привести к появлению следующих нежелательных реакций:

  • Местные проявления: отек, боль, раздражение;
  • Иммунная система: ангионевротический отек, повышенная чувствительность;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • Дерматологические проявления: повышенное потоотделение, сыпь, зуд;
  • Пищеварительная система: стоматит, абдоминальные боли, диарея, рвота, сухость во рту, диспепсические проявления, запор, анорексия, тошнота;
  • ЦНС: расстройство сна, тремор, гипостезия, парестезии, головная боль, спутанное сознание, ощущение тревоги, гиперстезия, изменение вкусовых восприятий, головокружение;
  • Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипомагниемия, увеличение количества мочевины и креатинина, гипернатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипофосфатемия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, заболевания почек, протеинурия, почечная недостаточность в острой стадии;
  • Костно-мышечная система: генерализованные боли, миалгия, мышечные судороги, артралгия, боли в костях;
  • Дыхательная система: кашель и одышка;
  • Органы зрения: увеит, конъюнктивит, эписелерит, «размытое» зрение;
  • Органы кроветворения: лейкопения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • Прочее: болезненные ощущения в грудной клетке, астения, лихорадка, повышение массы тела, отеки, гриппоподобный синдром, включающий болезненное состояние, недомогание, жар и озноб.

Противопоказания

Препарат Зомета нельзя назначать пациенткам в период лактации и беременности, и больным, имеющим высокую чувствительность к любым компонентам лекарства.

Особые указания

Перед использованием препарата Зомета у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, и при наличии нарушения работы почек, следует тщательно обследовать пациента и оценить возможную пользу и потенциальный риск от лечения препаратом Зомета.Перед применением лекарства необходимо убедиться в гидратации больного. В случае необходимости следует ввести физиологический раствор предварительно, одновременно или после введения инфузионного раствора Зомета. При этом гипергидратация для пациента опасна, поскольку существует риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы.После применения препарата Зомета следует постоянно контролировать количество магния, кальция, креатинина и фосфора.

При возникновении гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии следует дополнительно ввести недостающие микроэлементы.

Обычно у больных с гиперкальциемией имеются нарушения в работе почек, поэтому следует тщательно проверять функционирование почек у данной категории пациентов.Длительный прием препарата Зомета может привести к повышению количества креатинина в крови.Перед тем как назначить данное лекарство пациенты, имеющие онкологическое заболевание, должны пройти стоматологическое обследование и совершить необходимые процедуры профилактики, а также строго соблюдать правила гигиены полости рта. Данные мероприятия необходимы по той причине, что применение препарата Зомета может спровоцировать возникновение остеонекроза челюсти.

Клиническая практика зафиксировала редкие случаи появления сильных болевых ощущений в мышцах, суставах и костях при применении препаратов, содержащих золедроновую кислоту.

Данные признаки наблюдались в период с 1 дня и несколько месяцев после начала терапии. При окончании лечения у большей части больных болевые ощущения проходили.Применение препарата Зомета в педиатрии не рекомендована, поскольку в настоящий момент не достаточно изучена безопасность и эффективность использования данного медикамента.

Читайте также:  Мазь от боли в коленях: обзор эффективных средств

Зомета цена

Средняя стоимость препарата Зомета по Москве составляет 10500 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Зомета по фармакологическим свойствам являются Резоскан, Резорба, Резокластин, Золерикс, Золедрекс, Золендроник, Золедроновая кислота, Верокласт, Золедронат-Тева, Акласта, Блазтера.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 30 гр С в месте, отдаленном от детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

Зомета

Зомета — инструкция по применению, состав, действиеЗомета – синтетический медикамент, применяемый при лечении метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей.

Фармакологическое действие Зометы

Активное вещество Зометы – золедроновая кислота – является высокоэффективным бисфосфонатом с избирательным действием на кость. Медикамент, воздействуя на остеокласты, подавляет резорбцию костной ткани.Зомета не оказывает нежелательного действия на минерализацию, формирование и механические свойства кости, поскольку оно основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Кроме того, золендроновая кислота оказывает противоопухолевое действие, обеспечивающее эффективность лекарства при метастазах в кости.На фоне рака молочной железы, предстательной железы и других опухолей с метастатическим поражением костей медикамент способствует предотвращению развития компрессии спинного мозга, патологических переломов, снижая при этом потребность в операциях и лучевой терапии. Также раствор Зометы способен сдерживать развитие болевого синдрома.

Состав, форма выпуска и аналоги Зометы

  • Медикамент Зомета выпускают в виде прозрачного бесцветного концентрата для приготовления раствора для инфузий с содержанием в одном флаконе 5 мл действующего компонента (золедроновой кислоты) и вспомогательных веществ – маннитола, натрия цитрата, вода для инъекций, азота.
  • Аналогами Зометы по активному компоненту являются: Золедрэкс, Акласта, Верокласт, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Резорба, Золедронат-Тева.
  • На фоне гиперчувствительности к золедроновой кислоте врач может назначить один из аналогов Зометы, имеющий схожее терапевтическое действие: Актонель, Алендронат, Остерепар, Бонвива, Бонефос, Осталон, Бондронат, Аредиа, Клобир, Ксидифон, Линдрон, Остеален, Помегара, Теванат, Фосамакс, Стронгос, Ризендрос, Клобир, Аленталь.

Показания к применению Зометы

Зомету по инструкции назначают для лечения:

  • Метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей (рака предстательной железы, рака молочной железы);
  • Миеломной болезни, включая профилактические меры, направленные на снижение риска возникновения патологических переломов, гиперкальциемии, компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, и уменьшения необходимости проведения лучевой терапии или операций на кости;
  • Гиперкальциемии, которая обусловлена злокачественной опухолью.

Противопоказания

Раствор Зометы не следует применять беременным и кормящим женщинам, а также больным с гиперчувствительностью к активному веществу (золедроновой кислоте) или вспомогательным компонентам.Лекарство в педиатрии не применяется из-за отсутствия подтверждения его безопасности и эффективности.

Способ применения Зометы

Раствор Зометы, по инструкции, необходимо вводить капельно внутривенно. Перед применением медикамента содержимоефлакона разводят в растворе для инфузий (100 мл).Взрослым и пожилым людям при лечении метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни обычно назначают 4 мг лекарства. Продолжительность инфузии – не менее 15 минут. Кратность применения – каждые 3-4 недели. Дополнительно назначают кальций внутрь по 500 мг в день и витамин D в дозировке 400 МЕ в сутки.

На фоне гиперкальциемии, сопутствующей злокачественной опухоли, Зомету назначают в такой же дозировке. Одновременно с этим для обеспечения адекватной гидратации следует ввести физиологический раствор. Решение о применении Зометы на фоне выраженного нарушения функции почек необходимо принимать после соотношения возможного риска с предполагаемой пользой.

При разведении раствор Зометы не рекомендуется смешивать с инфузионными растворами, которые содержат ионы кальция.

Побочные действия

Как правило, нежелательные реакции, вызванные применением Зометы, по отзывам, слабо выражены. Довольно часто (в 9% случаев) наблюдается гриппоподобный синдром в виде боли в костях, лихорадки, общего недомогания и озноба.У каждого пятого больного на фоне применения медикамента снижение почечной экскреции кальция сопровождается резким уменьшением концентрации фосфора. Обычно это протекает бессимптомно и дополнительного лечения не требует. Были отмечены случаи возникновения инвалидизирующей боли в суставах, костях и мышцах.Также во время терапии Зомета, по отзывам, может привести к нарушениям со стороны различных систем организма, проявляющихся в виде:

  • Чаще всего – анемии, конъюнктивита, гипофосфатемии;
  • Иногда – тромбоцитопении, зуда, лейкопении, кашля, сыпи, головокружения, парестезий, стоматита, одышки, повышенной потливости, гиперестезии, чувства тревоги, расстройства сна, гематурии, протеинурии;
  • В отдельных случаях – панцитопении, спутанности сознания, увеита, эписклерита, брадикардии, гиперкалиемии.

Из местных реакций наиболее вероятно развитие боли, раздражения, отека и образования инфильтрата в месте инъекции.При острой передозировке Зомета, по отзывам, может привести к нарушению функции почек (включая почечную недостаточность), изменению электролитного состава (включая концентрацию фосфатов, кальция и магния в крови). При введении повышенных дозировок необходимо обеспечить больному постоянное наблюдение.

При применении Зометы следует учитывать, что Акласта содержит золендроновую кислоту, поэтому одновременно лекарства применять не следует.

Чтобы избежать развития остеонекроза челюсти проводить во время терапии стоматологические операции не рекомендуется.

Условия хранения

Раствор Зометы относится к числу противоопухолевых медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности составляет 36 месяцев при соблюдении рекомендованного изготовителем температурного режима (не выше 30 °С).

Зомета

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.ФармакодинамикаЗоледроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков.При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена.

У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы.Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики.Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

ФармакокинетикаБифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается.

В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток.

Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемии опухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопороза на фоне лечения онкопатологии молочной железы ингибиторами ароматазы.
Читайте также:  Корректор осанки Chest Belt: цена, правила использования

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатам и золедроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадка и гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления.Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток.Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

  • Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.
  • Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.
  • В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.
  • Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,Что лучше Зомета или Резорба? Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы.Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб.

Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде.Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год.Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии.

Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

Зомета — официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер:

Торговое название: Зомета®

Международное непатентованное название:

золедроновая кислота/zoledronic acid

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

5 мл концентрата (1 флакон) содержат:активное вещество: золедроновая кислота (безводная) 4 мг (содержание в 1 мл концентрата — 0.8 мг), что соответствует 4.264 мг моногидрата золедроновой кислоты;вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций, азот.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.Код ATX: М05ВА08Фармакологические свойства Фармакодинамика Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах:

  • In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; анти-ангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
  • In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитостатическая и проапоптическая активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухлевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность. ®

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета® предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы® в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальцемией действие Зометы® характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.Значимых различий между эффективностью Зометы® в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальцемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету® в дозах 4 мг, 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении костных метастазов, так и гиперкальцемии.

Фармакокинетика Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.После начала инфузии Зометы® сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 часов и на менее чем 1% пика после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времени инфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились.По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновй кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Анализ популяции показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) или 50 мл/мин (умеренная почечная недостаточность) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты составляет 37% и 72% соответственно, от значения клиренса золедроната у пациентов с клиренсом креатинина 84 мл/мин.Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации Зометы® .Показания к применению.

  • Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей (рак предстательной железы, рак молочной железы) и миеломная болезнь, в том числе для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости.
  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Читайте также:  Яблоки при гастрите: можно ли есть, влияние на болезнь

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью При решении вопроса о применении Зометы® у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.Перед каждым введением Зометы® следует определять концентрацию креатинина в сыворотке.В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять Зомету® в пониженных дозах.У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии Зометой® , можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина вернется к значенииям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Учитывая возможность нарушения функции почек при применении бисфосфонатов, в том числе Зометы® , а также ввиду отсутствия исчерпывающих данных о клинической безопасности препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке >400 мкмоль/л или >4.

5 мг/дл у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью и >265 мкмоль/л или >3.0 мг/дл у больных со злокачественными опухолями с метастазами в кости) и наличия весьма ограниченных фармакокинетических данных у больных с исходными тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 12 мг/дл или 3 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Зомету вводят внутривенно капельно однократно; длительность инфузии — не менее 15 минут. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Пациенты с нарушением функции почек Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями:

Решение о лечении Зометой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет < 400 мкмоль/л или 6050-603.5 мг (4.4 мл концентрата)40-493.3 мг (4.1 мл концентрата)30-393.0 мг (3.8 мл концентрата) После начала терапии Зометой следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение Зометы следует отложить.Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам: Для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) повышение на 1 мг/дл.

Терапию Зометой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий Из концентрата 4 мг/5 мл (содержимое 1 флакона) готовят раствор для инфузий. Раствор следует готовить в асептических условиях. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8°С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре +2-8°С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами.

Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Побочное действие Информация о частоте нежелательных реакций при применении Зометы в дозе 4 мг основывается, главным образом, на данных, полученных при проведении длительной терапии.Нежелательные реакции, связанные с применением Зометы, обычно слабовыраженные и транзиторные; подобны тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов.При внутривенном введении обычно отмечалось развитие гриппоподобного синдрома почти у 9% пациентов, при этом наблюдались боли в костях, лихорадка, общее недомогание, озноб. Иногда (приблизительно у 3% пациентов) сообщалось о случаях артралгии и миалгии.Часто (приблизительно у 20% пациентов) уменьшение почечной экскреции кальция сопровождалось резким снижением концентрации фосфора, что протекало бессимптомно и не требовало лечения. Приблизительно у 3% пациентов концентрация кальция в сыворотке уменьшалась до гйпокальциемии (без. клинических проявлений).

Имеются сообщения о реакциях со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота (5.8 %) и рвота (2.6 %), после внутривенной инфузии Зометы.

Локальные реакции в месте инфузии, такие как покраснение или отечность и/или боль наблюдались менее чем у 1% пациентов.Анорексия наблюдалась у 1.5% пациентов, получавших Зомету в дозе 4 мг.Наблюдалось несколько случаев сыпи или зуда (менее 1%). Как и при применении других бисфосфонатов, сообщается о случаях конъюнктивита — приблизительно 1%.Имеются сообщения о нарушении функции почек (2.3%); однако другие факторы риска у больных этой группы могут также иметь значение.

На основании суммарного анализа контролируемых исследований сообщалось о развитии тяжелой анемии (гемоглобин < 8.0 г/дл) у 5.2% пациентов, получающих Зомету в дозе 4 мг, по сравнению с 4.2%, получающих плацебо.

Зомета

Зомета – лекарственный препарат, ингибирующий костную резорбцию.

Действующее вещество

Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах.концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачная бесцветная жидкость. Упаковывается во флаконы по 5 мл.раствор для инфузий выпускается в пластиковых флаконах по 100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
Моногидрат золедроновой кислоты 4,264 мг
(что эквивалентно содержанию безводной золедроновой кислоты) 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, азот, маннитол, вода для инъекций.
Раствор для инфузий 100 мл
Золедроновая кислота 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, маннитол, вода для инъекций.

Показания к применению

Гиперкальциемия, спровоцированная злокачественной опухолью; метастазы в кости, вызванные злокачественными опухолями (рак молочной железы, рак предстательной железы); миеломная болезнь – для снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и уменьшения потребности в назначении лучевой терапии или хирургических вмешательств на кости.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Зомета (способ и дозировка)

Обе формы препарата вводятся внутривенно, капельно. Длительность инфузии не менее 15 минут.

Раствор

Рекомендуемая доза: 4 – 8 мг.Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Концентрат

  • При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность назначения: каждые 3 – 4 недели.
  • В качестве дополнительной терапии рекомендуется назначение кальция внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамина D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.
  • При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза – 4 мг.
  • Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.
  • При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек Зомета назначается только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector